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1. 基本信息开云kaiyun

英文称呼：Carbetocin、(3 - mercapto - 2 - oxo - propyl) - [4 - [(1S,3S,5S) - 2 - oxo - 3 - [(2S) - 2 - (2 - oxo - 2 - azetidinyl) - 2 - oxo - ethyl] - 5 - (2 - oxo - 2 - tetrahydrofuranyl) - 1 - pyrrolidinyl] - 1 - oxobutyl] - 1 - (3 - hydroxy - 1 - oxopropyl) - L - prolyl - L - leucyl - 9 - methyl - L - arginyl - L - prolyl - L - leucyl - 1 - (2 - amino - 2 - oxo - ethyl) - L - prolyl - 1 - (2 - amino - 2 - oxo - ethyl) - L - prolyl - 1 - (2 - amino - 2 - oxo - ethyl) - L - prolyl - L - isoleucylamide

汉文称呼：卡贝缩宫素

氨基酸序列：N - [(3 - 巯基 - 2 - 氧代丙基) - [4 - [(1S,3S,5S) - 2 - 氧代 - 3 - [(2S) - 2 - (2 - 氧代 - 2 - 氮杂环丁烷基) - 2 - 氧代乙基] - 5 - (2 - 氧代 - 2 - 四氢呋喃基) - 1 - 吡咯烷基] - 1 - 氧代丁基] - 1 - (3 - 羟基 - 1 - 氧代丙基) - L - 脯氨酰 - L - 亮氨酰 - 9 - 甲基 - L - 精氨酰 - L - 脯氨酰 - L - 亮氨酰 - 1 - (2 - 氨基 - 2 - 氧代乙基) - L - 脯氨酰 - 1 - (2 - 氨基 - 2 - 氧代乙基) - L - 脯氨酰 - 1 - (2 - 氨基 - 2 - 氧代乙基) - L - 脯氨酰 - L - 异亮氨酰胺

单字母序列：Cys - Tyr - Ile - Gln - Asn - Cys - Pro - Leu - Gly - NH₂（进程修饰后的结构，在基础序列上存在部分矫正）

三字母序列：Cys - Tyr - Ile - Gln - Asn - Cys - Pro - Leu - Gly - NH₂

分子量：1045.25

分子式：\(C_{45}H_{74}N_{12}O_{13}S_{2}\)

等电点：约 9.0 - 9.5

CAS 号：37025 - 55 - 1

供应商 ：上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

卡贝缩宫素是一种东说念主工合成的九肽肖似物，以自然缩宫素结构为基础进行矫正。其结构中含有两个半胱氨酸（Cys）通过二硫键邻接变成六元环结构，这是其活性中枢区域。在侧链上，进程修饰加多了特定的官能团和肽段结构，如 N 端邻接的复杂肽链片断，C 端的酰胺化修饰等。这些结构改革使得卡贝缩宫素与自然缩宫素比较，在体内具有更长的半衰期和更强的受体亲和力。其空间结构呈现出一定的折叠时势，二硫键踏实的六元环处于分子中间位置，两侧的肽链通过分子内氢键、疏水作用等守护特定构象，以适配其与缩宫素受体的连结。

3. 作用机理及磋磨进展

作用机理：卡贝缩宫素主要通过与子宫平滑肌上的缩宫素受体特异性连合髻挥作用。连结后激活 G 卵白偶联信号通路，促使磷脂酶 C（PLC）激活，水解磷脂酰肌醇 - 4,5 - 二磷酸（PIP₂）生成二酰甘油（DAG）和三磷酸肌醇（IP₃） 。IP₃促使内质网开释钙离子，细胞内钙离子浓度升高，钙离子与钙调卵白连结，激活肌球卵白轻链激酶，使肌球卵白轻链磷酸化，引起子宫平滑肌放松。与自然缩宫素比较，卡贝缩宫素由于结构修饰，与受体连结后变成的复合物更踏实，信号传导握续技巧更长，从而证明长效的缩宫作用。

磋磨进展：频年来，卡贝缩宫素在妇产科界限的期骗磋磨不断深刻。在防范产后出血方面，无数临床磋磨标明，在剖宫产手术中，比较传统的缩宫素静脉滴注，单剂量静脉打针卡贝缩宫素有时更灵验地减少产后 24 小时内的出血量，且安全性清雅，不良响应发生率较低 。在阴说念坐褥中，也有磋磨探索其期骗时机和剂量，以优化产后出血的防范战术。此外，对于卡贝缩宫素在其他妇产科疾病颐养中的潜在期骗，如子宫维握不全等，也处于探索阶段，但当今尚未变成平日的临床期骗共鸣。

4. 溶化保存

溶化性：卡贝缩宫素易溶化于水、甲醇等极性溶剂，在酒精中也有较好的溶化性。其在溶液中的踏实性与 pH 值连络，在中性至弱碱性环境（pH 7.0 - 8.0）中相对踏实。

保存：未开封的卡贝缩宫素制剂应在 2 - 8°C 避光保存 。溶化后的溶液薄情现配现用，如需保存，在 2 - 8°C 条目下可保存 24 小时，幸免反复冻融，不然可能影响其活性。

5. 连络多肽

自然缩宫素：卡贝缩宫素的结构矫正源于自然缩宫素，自然缩宫素亦然九肽，其氨基酸序列为 Cys - Tyr - Ile - Gln - Asn - Cys - Pro - Leu - Gly - NH₂，两者在中枢六元环结构上交流，但卡贝缩宫素通过对侧链的修饰，增强了药效。

去氨加压素：同属肽类激素，去氨加压素是一种抗利尿激素肖似物，与卡贝缩宫素在结构上有部分同样性，齐属于进程矫正的肽类药物，通过对自然激素结构修饰来增强特定的生理活性。

6. 连络文件

Alfirevic Z, Weeks A. "Carbetocin for prevention of postpartum haemorrhage." Cochrane Database Syst Rev . 2013;(12):CD007448. 该文件通过系统评价，评估了卡贝缩宫素在防范产后出血方面的灵验性和安全性。

Kwee A, et al. "A comparison of carbetocin and oxytocin for prevention of postpartum haemorrhage after caesarean section: a systematic review and meta - analysis." BJOG . 2016;123 (10):1565 - 1574. 此磋磨通过围聚分析，比较了卡贝缩宫素和缩宫素在剖宫产术后防范产后出血的成果。

扫数居品仅用作履行室科学磋磨，不为任何个东说念主用途提供居品和功绩。